Farmacología de Analgésicos para atención primaria.

Eduardo Mill Ferreyra.

Se define como fármacos analgésicos los tradicionalmente empleados para control del dolor, con un mecanismo de acción fundamentalmente dirigido a controlar o bloquear las respuestas fisiológicas que se generan en situaciones de dolor nociceptivo. Se los divide en AINE y Opioides.

Antiinflamatorios no esteroideos.

Son los fármacos más utilizados, son buenos analgésicos y son de amplio uso, a tal punto que son usados en automedicación.

Su mecanismo de acción, se basa en el bloqueo de la COX fijándose al centro catalítico de la enzima, es decir el lugar al que se une el ácido araquidónico, impidiendo sí su transformación en prostaglandinas y evitando con ello la inflamación y el dolor.

Respecto de las enzimas Cox se dividen en 3 grupos cox 1, cox 2, cox3, esta última en estudios actualmente y la afinidad de los Aines por estas es diferente.

Quimicamente se puede dividir los aines en los siguientes.

Grupo químico	Fármaco.
Ácido salicilico	Aspirina.
Paraaminofenoles	Paracetamol
Acido enólicos Pirazolonas Pirazolidindionas	Dipirona ( Metamizol) Fenilbutazona.
Oxicams	Piroxicam, Meloxicam
Ácido acético. Indolacético Pirrolacético Fenilacético	Indometacina. Ketoroloco Diclofenaco.
Ácido Propiónico	Naproxeno. Ibuprofeno. Ketoprofeno.
Sulfoanilidas	Nimesulida
Alcanonas	Nabumetasona
Inhibidores selectivos de la COX2	Celecoxib. Etoricoxib.

 

Características.

Clase	Características.
Administración	Cualquiera siendo la mas empleada la oral.
Distribución	Se encuentran unidas a las proteínas plasmáticas  en el 90%
Metabolización	Hepática.
Excreción	Renal.
Acciones	Antiinflamatorio. Analgésico. Antipiréticos. Antiagregación plaquetaria. Uricosúricos.
Efectos secundarios	Toxicidad digestiva y renal. Aumento de la tensión arterial con retención de agua y sales, lo que habla de un efecto cardiovascular.
Interacciones: Antihipertensivos Anticoagulantes Digoxina. Diuréticos Antidiabéticos orales Metotrexate	Disminuye su acción. Aumenta. Aumenta Disminuye. Aumenta. Aumenta

 

Opioides.

Si el grupo anterior es el más utilizado, los opiodes son los más potentes analgésicos.

Su acción se establece en el bloqueo de la conducción entre las neuronas a nivel de la sinapsis. Para esto se unen a tres tipos de receptores diferentes mu, delta y kappa. El bloqueo referido se hace a través de los canales de calcio con modificación de la capacidad de despolarización de membrana.

Acción	Características.
Vía de administración	Todas. Cuenta con una unión a las proteínas plasmáticas diferente desde el 35% de la Morfina al 96% de la Buprenorfina
Metabolización	Hepática
Excreción	Renal.
Acciones	Analgesia- antitusivos- antidiarreicos.
Secundarismos	Nauseas y vómitos Depresión respiratoria Estreñimiento Somnolencia Prurito Alucinaciones Retención urinaria. Dependencia Psicológica. Depresión de la inmunidad.
Interacciones	Psicofármacos y Barbitúricos Rifampicina Alcohol.

 

Fármacos coadyuvantes.

Antidepresivos

El efecto por el que se emplean como analgésicos, sobre todo en el dolor neuropático, es el mismo mecanismo de acción, es decir una modulación de los efectos de la serotonina y la adrenalina, acción independiente de su acción en el estado de ánimo.

Acción	Característica.
Vía de administración	En general la oral. Cuentan con diferentes vidas medias por lo que la dosificación posológica es diferente.
Usos	Antidepresivo – Antineurítico –analgesia en general- tratamiento de la Fibromialgia.
Secundarismo	Visión borrosa, boca seca, retención urinaria, confusión, disfunción eréctil, cardiotoxicidad
Interaciones	Prolongación del Qt con la posibilidad de arritmias graves con: Antiarrítmicos, antirretrovirales, antifúngicos, bloqueantes cálcicos, macrólidos, Quinolonas, antidepresivos, antipsicoticos Cisapride.

 

Antiepilépticos.

Sus acciones se hacen a través de 3 mecanismos.

1)      Estabilización de membranas neuronales, bloqueando canales de sodio o calcio.

2)      Estimulación de vías inhibitorias, potenciando la acción del GABA como neurotransmisor inhibidor.

3)      Inhibición de respuestas estimuladoras, inhibiendo la acción del glutamato como aminoácido excitador.

Antidepresivos.

Son utilizados como coadyuvantes en el tratamiento del dolor crónico.

Acción	Características
Vía de administración	Oral. La unión a las proteínas plasmáticas es variable desde el 10% de la Gabapentina hasta el 90% de Fenitoina.
Metabolismo	Hepático
Excreción	Renal.
Usos	Antiepilépticos, analgésicos en dolor neuropático,
Secundarismo	Somnolencia, ataxia, confusión, mareos, cambios en el peso.
Interacciones	Se comportan como inductores enzimáticos, lo que modifica el metabolismo de otros fármacos como ansiolíticos, alcohol, opiodes.

 

Anestésicos locales.

Acción	Características.
Farmacocinética	Su vía de administración es cutánea en cremas o parches, también se puede utilizar en infiltraciones.
Metabolización	En el propio plasma o en algunos casos por vía hepática, por esta razón se administra un vasoconstrictor, que evite su paso al torrente circulatorio y su desactivación metabólica.
Efectos secundarios	Pueden ser en SNC con agitación y luego depresión inclusive de la funciones vitales. A nivel cardiovascular genera arritmias y Fibrilación Ventricular.
Capsaicina	Este principio activo se encuentra en la piel de los pimientos picantes. Su efecto se producen a través de la activación de los receptores TRPV1, que estimulados producen la liberación de sustancia P, que es trasmitido como señal de dolor, la acción se produce por agotamiento de esta sustancia neurotransmisora. La vía de administración es tópica. Usos: 1) Analgesia tópica muscular, osea o articular.  2) Neuropatía diabética. Efectos secundarios: el efecto irritativo inicial en la zona de dolor.

 

Bibliografía.

Curso Fundamentos del dolor en COT.

Capítulo: Farmacología del dolor. Dr. Carlos Goicoechea.